上海交大首次高效人工合成青蒿素
2012-07-06
4日，上海交通大學宣布該校研發(fā)出一種常規(guī)的化學合成方法，在世界上首次實現(xiàn)了抗瘧藥物青蒿素的高效人工合成。該成果解決了困擾世界科學界和產(chǎn)業(yè)界30多年的青蒿素高效人工合成重大難題，使青蒿素大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)變成現(xiàn)實，生產(chǎn)成本有望大幅降低，這意味著每年可將近百萬人從死亡線上救出。
每年全球大約有23.7億人面臨感染瘧疾的危險，感染者多達3—5億，近100萬人因為缺乏有效的藥物救治而死亡。
上世紀70年代，中國科學家首次發(fā)現(xiàn)青蒿素能治療瘧疾，但因受原料限制、提取成本高昂、提取率低等因素影響，青蒿素成了“天價藥”“貴族藥”。
自從上世紀80年代初期周維善院士和瑞士諾華公司的研究人員分別用化學方法合成青蒿素以來，國內(nèi)外許多科學家進行了多年的化學合成研究，但收率低，難以產(chǎn)業(yè)化。最近德國化學家Seeberger采用光化學裝置，每天生產(chǎn)0.8公斤青蒿素，但其收率也只有39%，同時由于光合成及光化學反應裝置自身原因，該方法還難以實現(xiàn)大規(guī)模的工業(yè)化生產(chǎn)。
上海交大張萬斌教授領銜的手性合成與催化團隊，使用他們發(fā)現(xiàn)的一種特定催化劑，將青蒿酸還原后得到的二氫青蒿素經(jīng)過一個無需光照的常規(guī)合成途徑，即可方便高效地得到過氧化二氫青蒿酸，然后經(jīng)氧化重排可高收率得到青蒿素。該方法合成路線短，高收率接近60%。目前，該成果準備申請國際專利。
張萬斌成果的重大突破在于，原料可由提取青蒿素的廢料或者單糖生物發(fā)酵所得，采用關鍵的催化劑得以實現(xiàn)常規(guī)化學合成，便于規(guī)?；?、工業(yè)化生產(chǎn)。
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